domingo, octubre 26, 2014

Diseñan un film ocular bioadhesivo para el tratamiento del glaucoma.


(Los acentos fueron obviados por cuestiones tecnicas)


Diseñan un film ocular bioadhesivo para el tratamiento del glaucoma.

Un film super delgado, similar a un lente de contacto, que se adhiere al ojo sin irritar ni obstaculizar la vision, y que libera gradualmente un farmaco para frenar el avance de la ceguera producida por el glaucoma. La frase describe sinteticamente el dispositivo terapeutico creado y recientemente patentado por un equipo de cientificos del Departamento de Farmacia de la Facultad de Ciencias Quimicas la Universidad Nacional de Cordoba (UNC), en Argentina.
El desarrollo innova en la forma de administrar Acetazolamida (AZM), un farmaco utilizado en el tratamiento de esta patologia ocular cronica, que en Argentina tiene gran incidencia en mayores de 61 años. A nivel mundial, se estima que esa enfermedad afectara a 80 millones de personas para 2020.
El glaucoma se caracteriza por un aumento de la presion intraocular que genera daño irreversible en el nervio optico y disminuye progresivamente la vision. Puede detectarse a tiempo con estudios oftalmologicos periodicos, pero no puede revertirse cuando ya produjo perdida de la vista. Drogas como la AZM mantienen la presion intraocular baja y evitan el avance de la enfermedad.
Actualmente la unica forma de administrar ese farmaco es por via oral, ya que se trata de un compuesto poco soluble como para aplicarlo en gotas tradicionales. Para asegurar su efecto, hoy se utilizan dosis elevadas, lo que genera efectos adversos como diuresis o enfermedades en la sangre (discrasias severas).
El film ocular creado por los cientificos de la UNC, en cambio, es una lamina de polimeros biocompatibles que se coloca en el saco conjuntival del ojo, donde se adhiere y queda anclado. Asi se evita que los “mecanismos de barrido”, como el parpadeo y las lagrimas, lo muevan o expulsen mientras libera gradualmente el compuesto activo.
Segun explica Santiago Palma, miembro del equipo de investigacion, este sistema asegura la llegada de la droga al interior del ojo en forma eficiente, evitando los efectos adversos de su ingesta. Y, en ese sentido, destaca que el dispositivo puede permanecer mucho tiempo en el ojo sin generar irritacion o molestias. “Esto es fundamental, porque la eficacia terapeutica reside en mantener la presion ocular baja, condicion que solo se logra con la accion del farmaco”, aclara.
Las laminas oculares fueron creadas con polimeros utilizados en la industria farmaceutica para producir comprimidos, inyectables o cosmeticos. La originalidad de la idea radico en la combinacion de diversos tipos de materiales. “La ventaja es que ya estan autorizados por entidades sanitarias, se sabe que no son toxicos. En el trabajo, tuvimos en cuenta la posibilidad de cargar esos films con otros farmacos: es decir, son una plataforma que puede tener otros usos terapeuticos”, continua Palma.
En el extremo de la pinza, puede observarse una de las laminas probadas por el equipo cientifico de la UNC.
(Foto: UNC)
El 70% de los medicamentos utilizados en oftalmologia se aplican como gotas. Pero solamente son efectivos si se administran frecuentemente, ya que las barreras fisiologicas del ojo eliminan la mayor parte y apenas ingresa entre el 1% y el 3% del farmaco. Esa fue una de las razones por la cual los investigadores consideraron el film de polimeros. Ademas, este material tiene la ventaja de ser maleable incluso en tamaños delgados y es bioadherente, es decir, se pega a las mucosas con cierto grado de permanencia y eficacia.
Durante los experimentos con animales (conejos), los autores probaron laminas realizadas con diversas combinaciones de polimeros y midieron la velocidad de liberacion del medicamento, el grado de adhesion de la pelicula y la irritacion provocada. “Para que la droga sea liberada de forma lenta y constante debimos someter la pelicula a un proceso de recubrimiento. El film queda adherido al ojo por lo menos dos dias sin generar irritacion, resiste los movimientos de barrido naturales y, al mismo tiempo, es posible sacarlo sin producir daño ni molestia”, aclara Palma.
Tambien realizaron pruebas para medir la duracion del efecto terapeutico de la droga. “Si una gota –que se lava en una hora– puede aplicarse cada ocho horas, un film que libera farmaco constantemente durante ocho horas, podria ponerse una vez al dia, por ejemplo”, describe el cientifico.
Hasta ahora, los investigadores pudieron mantener la liberacion constante de farmaco durante ocho horas, pero suponen que ese tiempo puede extenderse y, correlativamente, espaciar la aplicacion de las peliculas.
Mejorar la frecuencia de colocacion no es un tema menor. Por un lado, la unica forma de impedir el avance de la enfermedad es mantener la presion ocular baja, lo que implica mantener constante la accion terapeutica de la droga. Por el otro, diversos estudios aseguran que el 25% de los pacientes con enfermedades cronicas no cumplen correctamente el tratamiento. A esto se agrega que el glaucoma afecta sobre todo a mayores de 60 años, pacientes que generalmente estan polimedicados. Por esa razon, contar con un dispositivo de facil aplicacion, que pueda colocarse una vez al dia o cada dos o tres dias, impactaria positivamente en la adhesion a la terapia y en la calidad de vida de estas personas.
Respecto a la forma de colocar las laminas, los cientificos plantean que deberian incorporarse a un aparato similar a las inyecciones de insulina, recargable con cartuchos de films. De esa manera, el paciente presionaria sobre el ojo levemente, pegaria uno de los discos y el resto se mantendria esteril.
Aunque todavia no se han realizado pruebas en humanos, los experimentos que respaldan la eficacia de este invento son contundentes: en cuatro horas lograron reducir la presion intraocular en el 40% de los animales que participaron en la experiencia, lo que convierte a este sistema de administracion topica de la AZM, en una de las terapias mas efectivas para frenar la ceguera provocada por el glaucoma.
Los investigadores apuestan a que proximamente inversores privados se interesen en este desarrollo y realicen las acciones necesarias que lleven este invento del laboratorio a las farmacias.
Fuente: Josefina Cordera/UNCiencia/DICYT

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